新型化合物舒达吡啶与克拉霉素药物代谢相互作用机制研究

李琦, 王宇津, 王雪钰, 初乃惠, 聂文娟

Study on the metabolic interaction mechanism between the novel compound WX-081 and clarithromycin

Li Qi, Wang Yujin, Wang Xueyu, Chu Naihui, Nie Wenjuan

表5 舒达吡啶抑制剂对大鼠肝微粒体CYP酶亚型的抑制作用(样本量=3)

CYP酶亚型	舒达吡啶促变药			CYP酶亚型	舒达吡啶促变药
CYP酶亚型	浓度 (μmol/L)	剩余活性 (IU, $\overset{ˉ}{x}$ ±s)	IC₅₀ (μmol/L)	CYP酶亚型	浓度 (μmol/L)	剩余活性 (IU, $\overset{ˉ}{x}$ ±s)	IC₅₀ (μmol/L)
1A2			>100	2B6			>100
	0	100.0±4.2			0	100.0±3.8
	0.1	105.3±3.4			0.1	98.2±7.3
	0.5	97.0±8.1			0.5	93.8±2.5
	1.5	108.1±5.9			1.5	92.8±1.8
	5	107.4±3.1			5	85.5±4.5
	10	105.7±8.0			10	87.9±2.0
	25	97.4±4.6			25	84.7±5.2
	50	90.7±7.8			50	79.3±2.5
	100	83.9±2.7			100	80.3±4.9
2C8			49.70	2C9			>100
	0	100.0±23.8			0	100.0±11.3
	0.1	63.2±17.9			0.1	84.8±7.6
	0.5	64.8±14.0			0.5	93.1±3.4
	1.5	80.4±15.0			1.5	83.1±8.3
	5	56.9±13.3			5	87.8±5.5
	10	69.2±17.4			10	80.2±4.9
	25	44.5±7.5			25	78.3±14.7
	50	48.8±8.7			50	73.2±4.7
	100	24.7±8.4			100	77.1±6.8
2C19			10.06	2D6			17.55
	0	100.0±1.1			0	100.0±5.0
	0.1	71.8±0.2			0.1	88.0±2.2
	0.5	未测出			0.5	70.0±2.9
	1.5	67.2±3.1			1.5	73.6±3.2
	5	61.6±2.5			5	63.5±1.2
	10	57.5±3.7			10	49.4±1.6
	25	52.6±2.7			25	36.5±1.7
	50	49.7±4.6			50	29.9±6.0
	100	46.8±2.1			100	24.0±2.7
3A4/5			>100	3A4/5			>100
	0	100.0±4.4			0	100.0±4.3
	0.1	121.4±13.5			0.1	100.3±6.0
	0.5	109.8±6.6			0.5	90.1±0.8
	1.5	121.5±5.0			1.5	95.2±2.0
	5	126.5±7.9			5	90.5±3.6
	10	117.2±6.6			10	91.7±1.8
	25	114.5±16.7			25	87.9±2.5
	50	114.5±12.5			50	88.2±4.4
	100	95.1±4.3			100	84.4±3.0