新型化合物舒达吡啶与克拉霉素药物代谢相互作用机制研究

李琦, 王宇津, 王雪钰, 初乃惠, 聂文娟

Study on the metabolic interaction mechanism between the novel compound WX-081 and clarithromycin

Li Qi, Wang Yujin, Wang Xueyu, Chu Naihui, Nie Wenjuan

表4 舒达吡啶抑制剂对人肝微粒体CYP酶亚型的抑制作用(样本量=3)

CYP酶亚型	舒达吡啶促变药			CYP酶亚型	舒达吡啶促变药
CYP酶亚型	浓度 (μmol/L)	剩余活性 (IU, $\overset{ˉ}{x}$ ±s)	IC₅₀ (μmol/L)	CYP酶亚型	浓度 (μmol/L)	剩余活性 (IU, $\overset{ˉ}{x}$ ±s)	IC₅₀ (μmol/L)
1A2			>100	2B6			>100
	0	100.0±7.4			0	100.0±4.6
	0.1	82.2±5.3			0.1	82.2±8.7
	0.5	84.8±4.6			0.5	82.2±1.1
	1.5	75.1±5.7			1.5	86.7±9.1
	5	78.5±0.6			5	81.9±6.2
	10	78.6±3.0			10	83.6±3.2
	25	69.6±5.4			25	82.6±3.7
	50	69.9±5.3			50	82.9±0.8
	100	68.7±11.8			100	85.9±47.0
2C8			>100	2C9			5.533
	0	100.0±5.1			0	100.0±3.0
	0.1	97.4±4.1			0.1	64.1±6.0
	0.5	100.9±4.0			0.5	61.2±7.9
	1.5	93.9±5.1			1.5	60.9±10.5
	5	93.4±2.0			5	51.2±2.8
	10	96.2±9.9			10	58.2±0.3
	25	81.5±8.0			25	50.9±6.5
	50	71.8±5.0			50	50.4±1.7
	100	60.7±3.1			100	48.8±2.9
2C19			<0.1	2D6			15.59
	0	100.0±5.7			0	100.0±3.8
	0.1	49.6±12.2			0.1	49.6±4.6
	0.5	66.4±5.0			0.5	57.2±6.0
	1.5	未测出			1.5	45.7±2.9
	5	51.0±15.6			5	47.9±2.7
	10	52.1±15.8			10	47.7±4.0
	25	36.6±14.8			25	37.3±2.9
	50	45.0±13.1			50	40.0±1.2
	100	28.2±1.8			100	35.6±3.7
3A4/5			>100	3A4/5			>100
	0	100.0±3.4			0	100.0±1.4
	0.1	56.2±17.5			0.1	91.8±7.1
	0.5	76.1±9.6			0.5	103.6±3.8
	1.5	62.1±9.2			1.5	96.1±2.8
	5	63.6±2.6			5	93.7±4.9
	10	69.0±3.3			10	97.9±1.7
	25	49.9±3.7			25	87.5±1.6
	50	60.7±8.3			50	95.2±10.6
	100	53.4±3.4			100	92.5±3.2